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通用名： 甲硝唑注射液曾用名： 本品主要成份为：甲硝唑。其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。 英文名： METRONIDAZOLE INJECTION 拼音名： JIAXIAOZUO ZHUSHEYE 药品类别： 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 适应症： 本品主要用于厌氧菌感染的治疗。 性状： 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理： 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作，抗菌谱包括脆弱拟杆菌，和其他拟杆菌，梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。本品尚，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。对某些动物有致癌作用。 药代动力学： 静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10% 随粪便排出。14%从皮肤排泄。 用法用量： 静脉滴注 1、成人常用量 厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为 1g)，维持量按体重7.5mg/kg，每6~8小时静脉滴注一次。 2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。 不良反应： 15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。 禁忌症： 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。 注意事项： （1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。（2）原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。 孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药： 老年患者用药： 由于老年人肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，严监测血药浓度。 ? 药物相互作用： （1）本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。（2）同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。（3）同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。（4）本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。（5）本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。 药物过量： 大剂量可致抽搐。 |
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2007-12-12 14:34:29 |
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